Papamycin

PapamycinRapamycin(Sirolimus)是一种特定的mTOR抑制剂,在HEK293细胞中,IC50为~0.1nM。Rapamycin作用于HEK293细胞,抑制内源性

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Papamycin
Rapamycin(Sirolimus)是一种特定的mTOR抑制剂,在HEK293细胞中,IC50为~0.1nM。
Rapamycin作用于HEK293细胞,抑制内源性mTOR活性,IC50为~0.1nM,而iRap和AP21967作用时,IC50分别为~5nM和~10nM。Rapamycin处理酿酒酵母,诱导细胞周期停在G1/S期,且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力,这种作用具有剂量依赖性,IC50分别为2nM和1μM,而对U373-MG细胞没有作用活性,IC50>25μM。Rapamycin(100nM)作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞,通过抑制mTOR功能,而诱导细胞周期停在G1期,也诱导自噬而不是凋亡。
在体内,Rapamycin处理,特定阻断mTOR下游靶点,如p70S6K磷酸化和激活,和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放,完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期Rapamycin处理,即使按zui低剂量0.16mg/kg处理,强抑制p70S6K活性,与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型,通过降低VEGF产量,及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号,而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。Rapamycin每天按4mg/kg剂量处理C6移植瘤,显著降低肿瘤生长,和肿瘤血管通透性。
https://www.chem17.com/st343255/product_29001167.html
http://www.absin-reagents.com/SonList-1602701.html
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